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紫草的主要有效成分紫草素及其衍生物已被证实具有良好的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用机制涉及多个靶点。本文在文献报道的基础上,对紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用及其机制进行综述。重点阐述紫草素及其衍生物在诱导细胞凋亡、诱导细胞坏死、以基质金属蛋白酶为作用靶点、作用于蛋白酪氨酸激酶、抗肿瘤血管再生等方面的抗肿瘤作用及其机制。最后对紫草素类衍生物抗肿瘤活性的研究现状进行概述,并对以紫草素为先导的抗肿瘤药物研究加以展望。