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【目的】获得更为高效的生物活性且具有抗多药耐药作用的合成抗肿瘤新化合物。【方法】将4β-叠氮-4-脱氧-4’-去甲基表鬼臼毒素与炔类化合物发生1，3-偶极环加成反应，合成了6个新型鬼臼毒素三氮唑衍生物，其结构经^1H-NMR，TOF-MS证实。用磺酰罗丹明B比色法（sulforhodamine B colorimetric method，SRB法）筛选上述衍生物对K562，K562/A02细胞的体外抗肿瘤活性，经3-（4，5-二甲基噻唑-2）-2，5-二苯基四氮唑溴盐比色法（3-（4，5-Dimethyl