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目的探讨中药雄黄对乳腺癌多药耐药细胞系(MCF-7/ADM)的逆转作用及可能的逆转机制.方法药物敏感试验采用四氮唑蓝(MTT)比色法,细胞内药物浓度测定采用荧光分光光度法;基因表达水平检测采用RT-PCR法.结果雄黄在0～25μg/ml浓度范围内对MCF-7/ADM细胞未见明显毒副作用;15μg/ml、25μg/ml雄黄逆转倍数分别为2.0倍和2.8倍,并能明显抑制mdr-1基因的转录水平.结论雄黄可以逆转MCF-7/ADM细胞的多药耐药性,并呈剂量依赖性;可能的逆转机制为下调mdr-1基因的表达.