【摘 要】
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目的:对甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行研究,建立操作简单可工业化的合成工艺。方法:以4-氨基苯甲脒二盐酸盐为起始原料合成中间体I,以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-
【机 构】
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西安交通大学药学院,西安新通药物研究有限公司
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目的:对甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行研究,建立操作简单可工业化的合成工艺。方法:以4-氨基苯甲脒二盐酸盐为起始原料合成中间体I,以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-氨基]丙酸乙酯为起始原料合成中间体II,中间体I和中间体II缩合合成达比加群酯,达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。结果:合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构,总收率为20%~30%,用HPLC法测定,纯度为99.71%。结论:该合成工艺设计合理,简化了操作,具备工业化可行性。
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