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以4-氯喹唑啉为起始原料，经环化、氯化、取代三步反应，合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物．采用1HNMR，^13CNMR，MS，IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征．生物活性测试表明，化合物1f在1μmol·L^-1浓度下对PC3细胞增殖抑制活性达到88．6％，进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化的活性．