【摘 要】
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对硝基苯胺与?-戊内酯进行酰胺化、环化、双氯取代和消除反应得到3-(吗啉-4-基)-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯经1,3-偶极环加成
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对硝基苯胺与?-戊内酯进行酰胺化、环化、双氯取代和消除反应得到3-(吗啉-4-基)-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯经1,3-偶极环加成反应、消除、还原、酰胺化、环化反应得到阿哌沙班,总收率为47.8%(以对硝基苯胺计),纯度为99.9%。
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