【摘 要】
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合成了３３个４Ｈ－吡嗪并〔２，１－ａ〕异喹啉衍生物．动物试验结果表明，其中７个化合物对日本血吸虫病具有治疗作用，５个化合物兼有预防和治疗作用．尤以２－〔４′－（Ｎ，Ｎ－二乙基甘氨酰胺基）苯甲酰基〕－４－氧－１，２，３，６，７，１１ｂ－六氢－４Ｈ－吡嗪并〔２，１－ａ〕
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合成了３３个４Ｈ－吡嗪并〔２，１－ａ〕异喹啉衍生物．动物试验结果表明，其中７个化合物对日本血吸虫病具有治疗作用，５个化合物兼有预防和治疗作用．尤以２－〔４′－（Ｎ，Ｎ－二乙基甘氨酰胺基）苯甲酰基〕－４－氧－１，２，３，６，７，１１ｂ－六氢－４Ｈ－吡嗪并〔２，１－ａ〕异喹啉为突出．它对刚钻入小鼠皮肤的血吸虫童虫及对成虫的杀灭作用与吡喹酮相仿，而且对１４ｄ的日本血吸虫童虫呈一定治疗作用．
Thirty-three 4H-pyrazino [2,1-a] isoquinoline derivatives were synthesized. Animal test results show that seven of them have a therapeutic effect on schistosomiasis japonica, and five compounds have preventive and therapeutic effects. Especially 2- [4 ’- (N, N-diethylglycylamido) benzoyl] -4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino [2,1-a] isoquinoline is prominent. It had the same killing effect on schistosomula and adult adults as praziquantel did on the mice skin, but also showed a certain therapeutic effect on the 14-day-old schistosomula.
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