【摘 要】
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硼替佐米(bortezomib,BTZ)是临床批准的第一个蛋白酶抑制剂,可用于治疗多种恶性肿瘤,不仅发现对肺癌、前列腺癌、结直肠癌和乳腺癌等有效,更已进入多发性骨髓瘤和套细胞淋巴
【机 构】
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南昌大学基础医学院人体解剖学教研室,南昌330006
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硼替佐米(bortezomib,BTZ)是临床批准的第一个蛋白酶抑制剂,可用于治疗多种恶性肿瘤,不仅发现对肺癌、前列腺癌、结直肠癌和乳腺癌等有效,更已进入多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的临床应用.BTZ通过抑制内源性NF-κB抑制剂I-κB的泛素化和蛋白内体降解而抑制NF-κB的活性,最终导致肿瘤细胞的程序性死亡[1～3].多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是以浆细胞恶性增殖并分泌单克隆免疫球蛋白为特征的血液系统恶性疾病,是第二常见的血液恶性肿瘤[4,5].BTZ俨然成为治疗MM的最佳药物之一[6,7],但其临床疗效受到诸多限制,包括水溶性低、清除快和较多的副作用,比如骨髓抑制、血液毒性和周围神经不良反应,据报道约30％的患者会出现周围神经病变,而骨髓抑制可能会产生剂量限制效应[8～10].
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