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PgP的诱导型超表达是肿瘤细胞MDR现象的主要产生机制之一。人类PgP为ATP依赖性跨膜蛋白泵,通过ATP提供能量,将进入胞内的化疗药物泵出胞外,化疗药物的细胞毒作用因而减弱。PgP由1280个氨基酸组成,1-637及638--1280区为两部分具有一定同源性的氨基酸序列,每一部分包括6个推定的(Putative)跨膜α-螺旋和一个ATP结合位,每一个疏水跨膜区由21个氨基酸组成,ATP结合位位于细胞质侧。人类PgP编码基因MDR1定位于7号染色体,cDNA全长4669bp。