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目的设计、合成红霉素4″-氨基甲酸酯衍生物,研究其抗菌活性。方法以阿奇霉素为起始原料,经1, 1′-羰基二咪唑处理以及胺解反应、曼尼希反应制备目标化合物,并以金黄葡萄球菌为试验菌进行体外抗菌活性研究。结果共合成了9个目标化合物,其结构经IR、13C NMR、1HNMR和元素分析得以证实,经体外抗菌活性试验发现化合物F-3和F-4显示较好抗金黄色葡萄球菌活性,所有化合物无体外杀菌活性。结论说明吡咯烷基或哌啶基可能有利于提高抗菌活性。