【摘 要】
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Marizomib(Salinosporamide A,NPI-0052)是海洋放线菌Salinisporatropica中分离出的代谢产物。Marizomib具有较好的蛋白酶体抑制活性,能同时抑制三个蛋白酶体活性亚基~由于其
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Marizomib(Salinosporamide A,NPI-0052)是海洋放线菌Salinisporatropica中分离出的代谢产物。Marizomib具有较好的蛋白酶体抑制活性,能同时抑制三个蛋白酶体活性亚基~由于其可以与蛋白酶体形成稳定的四氢呋喃环,所以可以延长抑制蛋白酶体时间。由于Marizomib优异的特性,各国研究者对其进行了深入的研究,如其作用机制,药代动力学,临床应用,全合成等,目前Marizomib正在Ⅲ期临床研究阶段。本文综述了Marizomib的作用机制,构效关系,生物发酵生产
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