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2,4,5-三甲氧基苯甲酸经氯化铝脱甲基得2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸,与亚磷酸三苯酯反应生成2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯,再与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯缩合得2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4-羧酸甲酯,然后与N,N-二异丙基乙二胺酰化、与盐酸成盐、精制得盐酸阿考替胺三水合物,总收率75%。