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以3-羟基-4,5-亚甲二氧基苯甲酸甲酯或5-羟基-1,3-苯二甲酸二甲酯为原料,经烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应（生成Schiff碱）、还原、分子内酯的酰化合成了4种新的2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮（1a～1d）,其结构经1HNMR和MS表征。离体动脉环张力实验证明1在浓度为1×10-4mol.L-1时具有明显舒张血管的作用。