【摘 要】
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目的 研究(-)-antofine及其新型衍生物抗乳腺癌活性.方法 以高藜芦酸和3-苄氧基大茴香醛为初始原料设计合成一系列新型(-)-antofine衍生物,经熔点、电喷雾电离质谱(ESR-MS)、
【机 构】
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兰州大学第一医院乳腺病科,甘肃兰州,730000
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目的 研究(-)-antofine及其新型衍生物抗乳腺癌活性.方法 以高藜芦酸和3-苄氧基大茴香醛为初始原料设计合成一系列新型(-)-antofine衍生物,经熔点、电喷雾电离质谱(ESR-MS)、氢核磁共振(1H-NMR)和碳核磁共振(13C-NMR)等方法表征后,通过四甲基偶氮唑盐比色法测定其对人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠扩散乳腺癌细胞F3Ⅱ的半数抑制浓度(IC50), 并与紫杉醇、母体(-)-antofine作对比.结果 衍生物5a、5b、5c、5e、5f、5h对MCF-7细胞的IC5o＞0.9 μmol·L-1,对F3Ⅱ细胞的IC50＞0.7 μmol·L-1,均大于紫杉醇和母体(-)-antofine的IC50. (-)-antofine衍生物5g对MCF-7细胞和F3Ⅱ细胞的IC50分别是[(0.41±0.02)、(0.32±0.04) μmol· L-1],与紫杉醇[(0.46±0.02)、(O.38±0.03) μmol·L-1])比较无显著差异(P＞0.05)；小于(-)-antofine[(0.62±O.O1)、(0.57±0.02) μmol·L-1],比较有显著差异(P＜0.05).衍生物5d对MCF-7细胞和F3Ⅱ细胞的IC50分别是[(0.48±0.01)、(0.42±0.02)μmol·L-1],与紫杉醇的IC5o比较无显著差异(P＞0.05)；小于(-)-antofine的IC5o,比较有显著差异(P＜0.05).结论 (-)-antofine衍生物5d和5g表现出优良的体外抗乳腺癌活性,均优于母体(-)-antofine.
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