CCD效应面结合多指标法优化黄芩总黄酮纳米混悬剂处方及其体外溶出研究

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目的:优化黄芩总黄酮纳米混悬剂制备工艺和处方,测定体外溶出率。方法:以泊洛沙姆188(P188)和聚乙二醇400(PEG-400)为稳定剂,采用反溶剂沉淀结合高压均质的方法制备纳米混悬剂。以平均粒径、多分散指数(PDI)为自变量,运用综合评分值、总评归一值法进行数据处理,星点-效应面法优化处方。通过冷冻干燥将其制成冻干粉,优化最佳冻干保护剂种类和浓度,测定冻干粉和物理混合物的体外溶出率。结果:总评归一法优于综合评分法。最佳处方为黄芩总黄酮浓度:5.10 mg/mL,P188、PEG-400浓度:2.60 mg/mL,平均粒径为(235.2±1.8)nm,PDI为(0.102±0.007)。最佳保护剂:4%甘露醇,冻干粉再分散后的平均粒径(275.9±2.6) nm,PDI(0.232±0.043)。冻干粉在60 min内的体外溶出率达88.4%,明显高于物理混合物(低于30%)。结论:纳米混悬剂可有效改善黄芩总黄酮的体外溶出率。
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