【摘 要】
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目的 评价2个全新结构小分子Rho激酶抑制剂J35242和J35243对离体大鼠胸主动脉血管环的舒张作用,并探讨其作用机制。方法 利用离体大鼠胸主动脉血管环模型,分别用高浓度KCl和
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,山东大学国家糖工程技术研究中心
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目的 评价2个全新结构小分子Rho激酶抑制剂J35242和J35243对离体大鼠胸主动脉血管环的舒张作用,并探讨其作用机制。方法 利用离体大鼠胸主动脉血管环模型,分别用高浓度KCl和去甲肾上腺素（norepinephrine,NE）预刺激,评价化合物的舒张血管活性;通过各种工具药干预,观察化合物舒张血管作用的内皮相关机制、钾通道相关机制和钙离子相关机制。结果 J35242和J35243可以剂量依赖性舒张高浓度KCl和NE预收缩的血管环,并呈现一定的内皮依赖性;L-NAME和亚甲蓝可在一定程度上影响其舒张作
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