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细菌耐药性发生率的升高,激励着人们去寻找更多的筛选抗生素的策略,进而发现了更多的抗生素作用机制。靶向策略、高通量筛选等方法已经被用于检测有潜力的抗生素。细菌的DNA复制、细胞分裂和蛋白合成的中间步骤已经成为了筛选的新靶点,双组分信号传递系统也成为了较为重要的药物新筛选靶点。微生物基因组学的发展,给新抗生素的发现带来了更大的希望,使人们可以发现更多的新作用靶点。