丹酚酸组分中各代表性成分药效贡献率的评价及其油水分配系数的整合表征

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该实验利用人脐静脉内皮细胞氧化损伤实验、家兔体外凝血4项实验和大鼠心肌缺血实验相结合的方法比较了丹酚酸组分中3个代表性成分的药效活性的差异,并利用CRITIC权重法评价代表性成分的药效贡献率;结果得到丹酚酸组分中代表性成分丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素的贡献率分别为28.85%,30.11%,41.04%。采用摇瓶法测定了丹酚酸组分在水以及不同p H缓冲液中的油水分配系数,进一步以质量权重系数和药效贡献率相结合的方法整合表征了该组分整体的油水分配系数,结果表明丹酚酸组分在正辛醇-水/p H 1.2的盐酸溶液/p H 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数0.32,1.06,0.89,0.98,0.90,0.13,0.02,0.20,0.56。该实验为组分整体性质的表征提供了一定的参考。 The experiment using human umbilical vein endothelial cell oxidative damage experiments, rabbit in vitro coagulation test and myocardial ischemia in 4 experiments combining the method of salvianolic acid component of the three representative components of the pharmacodynamic activity differences, And the CRITIC weighting method was used to evaluate the contribution rate of representative components. Results The contribution rates of salvianolic acid B, rosmarinic acid and danshensu in the components of salvianolic acid were 28.85%, 30.11% and 41.04 respectively %. The oil-water partition coefficients of salvianolic acid components in water and different pH buffers were determined by shake-flask method. The oil-water partition coefficients of the components as a whole were further characterized by the combination of mass-weight coefficient and drug-effect contribution rate The results showed that the apparent oil-water partition coefficient of salvianolic acid component was 0.32 in phosphate buffer of n-octanol-water / pH 1.2 hydrochloric acid solution / p H 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8, 1.06, 0.89, 0.98, 0.90, 0.13, 0.02, 0.20, 0.56. This experiment provides a reference for the characterization of the overall properties of the components.
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