【摘 要】
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目的设计合成喹诺酮类化合物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物(诺氟沙星和环丙沙星)为原料,对其进行结构改造,在哌嗪环的N上引入由芳基磺酰氯和单氰胺反应
【机 构】
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衢州学院化学与材料工程学院; 诸暨市人民医院; 浙江工业大学药学院制药工程教育部重点实验室;
【基金项目】
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浙江省自然科学基金项目资助项目(Y2100908)
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目的设计合成喹诺酮类化合物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物(诺氟沙星和环丙沙星)为原料,对其进行结构改造,在哌嗪环的N上引入由芳基磺酰氯和单氰胺反应形成的甲脒基芳磺酰胺侧链。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对A549、HL-60、Hela等肿瘤细胞的抑制活性。并运用Discovery Studio软件的CDOCKER模块对所设计的化合物进行分子对接研究。结果合成14个新化合物,其结构经~1H-NMR、ESI和HRMS确定,活性测试结果表明,大部分化合物有一定的抗肿瘤活性。结论该类喹诺酮类衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究。
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