【摘 要】
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本文报道鼠抗人胃癌单克隆抗体ＲＳＦ９与羟基喜树碱交联制备ＨＣＰＴ－ＲＳＦ９偶合物，偶合物中每分子抗体可引入１３±４．２分子的药物，而抗体活性保持８５％以上。体外细胞毒结果显示偶合物对胃癌靶细胞的杀伤力（ＩＣ５０为１７．５μｇ／ｍｌ）明
【机 构】
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上海第二医科大学瑞金医院，中科院上海药物研究所
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本文报道鼠抗人胃癌单克隆抗体ＲＳＦ９与羟基喜树碱交联制备ＨＣＰＴ－ＲＳＦ９偶合物，偶合物中每分子抗体可引入１３±４．２分子的药物，而抗体活性保持８５％以上。体外细胞毒结果显示偶合物对胃癌靶细胞的杀伤力（ＩＣ５０为１７．５μｇ／ｍｌ）明显优于游离药物（ＩＣ５０为８０μｇ／ｍｌ），对非靶细胞的毒性很弱（ＩＣ５０＞１００μｇ／ｍｌ），明显低于游离药物（ＩＣ５ｏ为７６μｇ／ｍｌ），提示该偶合物具较强的选择性杀伤胃癌细胞作用。
In this paper, we reported that the mouse anti-human gastric cancer monoclonal antibody RSF9 was cross-linked with hydroxycamptothecin to prepare HCPT-RSF9 conjugates. The conjugates could introduce 13±4.2 molecules of drug per molecule of antibody, while the antibody activity remained above 85%. In vitro cytotoxicity results show that the conjugates have a significantly greater lethality to target cells of gastric cancer (IC50 is 17.5 μg/ml) than free drugs (IC50 is 80 μg/ml) and toxicity to non-target cells is very weak (IC50>100 μg/ml ), significantly lower than the free drug (IC5o is 76 μg/ml), suggesting that the compound has a strong selective killing effect on gastric cancer cells.
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