噻吩查尔酮衍生物的合成及其初步抗炎活性研究

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查尔酮及其衍生物是一类广泛存在于多种药物植物中的1, 3-二苯基丙烯酮化合物,大多具有良好的生物活性。本文分别以2-噻吩甲醛和4-氟苯乙酮出发,经3步反应,以较高收率得到6个未见文献报道的哌嗪取代的噻吩查尔酮衍生物(3a-3f),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型对其体外抗炎活性进行了初步测试。结果表明,化合物3d和3e能有效抑制炎症因子NO的生成(IC50值分别为15.24μmol/L和19.05μmol/L)。
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