【摘 要】
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目的 对二吗啉苯并噻唑苯基脲类选择性PI3Kβ抑制剂的合成方法进行探索及优化。方法 以2,4,6-三溴苯胺为原料经硫光气法、环合、Buchwald-Hartwig交叉偶联反应和Suzuki偶联得
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院,军事医学科学院毒物药物研究所
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目的 对二吗啉苯并噻唑苯基脲类选择性PI3Kβ抑制剂的合成方法进行探索及优化。方法 以2,4,6-三溴苯胺为原料经硫光气法、环合、Buchwald-Hartwig交叉偶联反应和Suzuki偶联得到目标产物。中间体及目标化合物的结构经MS和1H NMR确证。结果 合成了6个新的PI3Kβ抑制剂;与文献方法相比,采用新合成路线后化合物1的总收率从16.2%提高至26.9%。结论 优化后的合成方法原料价廉易得,反应操作简便,后处理操作过程规避了柱色谱纯化步骤,提高了实验效率。
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