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综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilastatin、氟西汀、布洛芬的合成工艺和Sharpless环氧化(AE反应)、不对称双羟基化(AD反应)、不对称羟氨化(AA反应)三种典型的不对称催化氧化反应。展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。