组合化学技术在标记化合物研发中的应用

来源 :上海第二医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:S82415127
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利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关.因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要.理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段.为了证实这一假设,我们合成了99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选.用99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可
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