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目的 寻找并合成抗耐药菌活性的3位羟基红霉素衍生物。方法 以红霉素A为原料,经9位酮基肟化,9位肟羟基,2′位羟基和3′位二甲胺基同时苄基化,6位羟基甲基化,水解去3位克拉定糖,氢化还原脱苄基,对甲基苄基或邻氯苄基取代9位肟羟基等6步反应,制得3-羟基-6-O甲基红毒素-9-肟基衍生物,其结构经^13CNMR,FABMS确证。结果 共制得7个化合物,对其中4个(5-8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论 5,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性。