以缺电子炔烃为原料经1,3-偶极环加成反应合成3-芳基中氮茚的新方法

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报道了一种简便有效地合成3-芳基中氮茚的方法.反应需要的吡啶鎓盐可以用吡啶和苄卤很容易制得,然后以1,4-二氧六环为溶剂,在碳酸铯存在的条件下与缺电子炔烃经1,3-偶极环加成和芳构化反应即可得到3-芳基中氮茚,产率34%~81%.该方法具有原料易得、操作简便、反应条件温和、选择性好等优点. A simple and effective method for the synthesis of 3-arylindolizines is reported.The pyridinium salts required for the reaction can be easily prepared from pyridine and benzyl halide and then treated with 1,4-dioxane as a solvent in the presence of carbonic acid 3-arylindolizine can be obtained from 1,3-dipolar cycloaddition and aromatization reaction with electron-deficient alkyne under the presence of cesium, the yield is 34% ~ 81% .The method has the advantages of easy availability of raw materials , Easy to operate, mild reaction conditions, good selectivity and so on.
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