【摘 要】
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目的：研究塞来昔布，即4－[5－（4－甲基苯基）－3－（三氟甲基）－1－氢－吡唑－1－基]苯磺酰胺的合成工艺。方法：以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料，经Claisen缩合和环化反应合成环加
【机 构】
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第四军医大学药理教研室,第四军医大学化学教研室
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目的：研究塞来昔布，即4－[5－（4－甲基苯基）－3－（三氟甲基）－1－氢－吡唑－1－基]苯磺酰胺的合成工艺。方法：以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料，经Claisen缩合和环化反应合成环加氢酶－2选择性抑制剂塞来昔布。结果：在缩合反应中，采用乙醚作溶剂，并改变加样顺序，环化反应后粗产物改用乙酸乙酯－正己烷重结晶或柱层析分离，合成总收率达54％（重结晶）与59％（柱层析）。结论：该合成工艺操作简便，反应时间缩短，总收率较文献提高8％（重结晶）与13％（柱层析）。
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