拓扑异构酶抑制剂的研究进展

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拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)是70年代发现的一种能催化DNA 拓扑异构体相互变换,调节DNA三维结构的核酶.其作用是通过两个连续的转酯化反应,断开和连接DNA主链的磷酸二酯键,介导DNA单链或双链的瞬时断裂和再连接,使DNA的拓扑结构发生变化,与有丝分裂期超螺旋染色质或染色体的组装与分组装、基因组复制、DNA重组、基因转录及DNA损伤后修复等有着密切的关系[1],也是许多化疗药物的重要靶标.Topo按作用机制分为Topo Ⅰ和Topo Ⅱ两类.近年来Topo抑制剂已成为抗肿瘤药研究和
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