【摘 要】
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24R-奥克梯隆型皂苷元(Pyxinol),化学名称(20S,24R)-环氧达玛-3β,12β,25-三醇,是20(S)-原人参二醇的主要代谢产物,具有抗心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia-reperfus
【机 构】
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烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室,
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24R-奥克梯隆型皂苷元(Pyxinol),化学名称(20S,24R)-环氧达玛-3β,12β,25-三醇,是20(S)-原人参二醇的主要代谢产物,具有抗心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia-reperfusion injury,MIRI)的活性.为了构建有活性的Pyxinol荧光探针,设计应用不同物理特性的连接臂连接Pyxinol与荧光基团异硫氰酸荧光素(FITC,常用荧光基团),以降低荧光大基团对Pyxinol的空间位阻干扰.合成的荧光探针用H9C2心肌细胞进行了体外抗MIRI活性评价.结果显示,具有亲水柔性乙氧基链的荧光探针保留了Pyxinol的抗MIRI活性.该活性小分子荧光探针的首次合成,为Pyxinol等人参皂苷的生物活性机制研究提供了重要的分子工具.
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