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Envarsus XR是一种他克莫司(tacrolimus)缓释制剂,属于钙调磷酸酶抑制剂的免疫抑制剂。与其他免疫抑制剂联合用药,专用于肾移植患者预防器官排斥反应。他克莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合,后者与钙调神经磷酸酶形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶活性,并抑制被激活的T细胞(NF-AT)内核因子和活性B细胞(NF-KB)核因子-K轻链增强子的磷酸化和转位。