瑞替加滨的简易合成方法

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以5-氟-2-硝基苯胺为起始原料,经亲核取代、氢化还原和酰化反应合成了瑞替加滨,并对反应工艺条件进行了优化。中间产物2-氨基4-(4-氟苄胺基)硝基苯的优化条件为:以三乙胺为缚酸剂,n(5-氟-2-硝基苯胺):n(4-氟苄胺):n(三乙胺)=1.0:1.2:1.3,反应温度为90℃,反应时间为8h,得中间产物,收率可达92.94%。瑞替加滨合成的优化条件为:以四氢呋喃为溶剂,钯碳(Pd/c,5%)为催化剂,氢压为101.325kPa,反应温度为35℃,氢化还原反应3h后,在15℃下滴加盐酸溶液后继续氢化还
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