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目的合成5．（4-氯苯基）-N，N-二甲基_7-三氟甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-酰胺，并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1，5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构，设计了5-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-7．三氟甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-3．酰胺，并以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氯苯乙酮为起始原料，经4步反应得到目标产物。以环磷酰胺为阳性对照药，通过体内试验，对目标化合物进行抗肿瘤活性测定。结果合成了3个未见文献报道的新化合物，结构经IR和1H—NMR确证。结论化合物7显示出较好的抗肿瘤活性。