【摘 要】
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目的针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究。方法基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3
【机 构】
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中南大学药学院,军事医学科学院毒物药物研究所
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目的针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究。方法基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑为母核的硒唑甲酰胺类化合物。并对目标化合物进行了STI-571耐药细胞株K562的筛选。结果与结论本研究共设计合成目标化合物16个,结构均经1H NMR、MS确证。生物活性评价结果表明,化合物Ⅰ7和Ⅰ10对K562/R抑制活性与阳性化合物较为接近,化合物Ⅰ11抑制作用最强,并对K562/R表现出选择性。
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