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以环己酮为起始原料，经缩合、酰化及酸性水解反应制得2-乙酰基环己酮（ 1 ）；在三乙烯二胺催化下， 1 与氰基乙酰胺环化得四氢异喹啉酮（ 2 ）和四氢喹啉酮（ 3 ）混合物，在乙醇中回流并趁热过滤进行分离纯化得 2和3； 2 经催化加氢反应合成1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺，三步总收率39.8%，其结构经 1 H NMR、 13 C NMR 、 1 H- 15 N HMBC和MS确证。该合成工艺已放大至公斤级规模。