【摘 要】
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目的 研究天麻素在大鼠十二指肠给药后的脑药动学和不同脑区的分布.方法 将大鼠麻醉后,通过其十二指肠给天麻素,剂量为200 mg·kg-1.在规定时间点收集血浆、脑脊液和4个不同
【机 构】
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浙江省医学科学院药物研究所,杭州,310013
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目的 研究天麻素在大鼠十二指肠给药后的脑药动学和不同脑区的分布.方法 将大鼠麻醉后,通过其十二指肠给天麻素,剂量为200 mg·kg-1.在规定时间点收集血浆、脑脊液和4个不同脑区(皮质、海马、丘脑、小脑)的脑微透析液.采用HPLC法测定所收集液体中的药物浓度,采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数.结果 天麻素给药后能迅速进入脑部,4个不同脑区和脑脊液的tmax分别为(40.0±6.1)、(42.5±7.7)、(37.5±9.5)、(42.5±7.7)和(55.8±16.0)min,其AUC与血浆AUC的比值分别为(2.6±1.0)％、(2.6±0.9)％、(3.0±0.9)％、(5.3±2.1)％和(6.0±2.6)％.天麻素在小脑的AUC明显大于在其他3个脑区的AUC(P＜0.05).结论 天麻素经十二指肠给药后能迅速入脑部,但是入脑量低,所有AUC脑/AUC血浆均＜6％.
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