催眠药ZolpidemTartrate

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lbc573332496
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合成4-甲基-2′-溴苯乙酮与2-氨基-5-甲基吡啶化合得到2-(4-甲苯)-6-甲基咪唑[1,2-a]吡啶。该化合物与甲醛和二甲胺经Mannich反应生成3-二甲基氨基甲基类衍化物,在其侧链得到碘化季盐后,再用氰离子置换出季铵盐中的三甲胺成为2-(4-甲苯)-6-甲基咪唑[1,2-a]吡啶-3-乙腈,随后用酸水解该亚硝酸盐化合物生成相应的酸,该酸转化成盐酸化物后再与二甲胺化合成为Zolpidem的游离基,最后制成本品酒石酸盐[EP 50563]。药理作用无论是对实验动物或人,Zolpidem都能引起迅速、短期的催眠作用。 Synthesis of 4-methyl-2’-bromoacetophenone and 2-amino-5-methylpyridine to give 2- (4-methylphenyl) -6-methylimidazo [1,2-a] pyridine. The compound with formaldehyde and dimethylamine by Mannich reaction generated 3-dimethylaminomethyl derivatives, in its side chain to obtain the quaternary iodide, then the cyanide ion exchange trimethylamine quaternary ammonium salt to 2 - (4-methylphenyl) -6-methylimidazo [1,2-a] pyridine-3-acetonitrile followed by acid hydrolysis of the nitrite to form the corresponding acid which is converted to the hydrochloride followed by dimethyl Amidated to Zolpidem free radicals, and finally the product tartaric acid salt [EP 50563]. Pharmacological effects Zolpidem causes rapid and short-term hypnosis in both experimental animals and humans.
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