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为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT1受体拮抗剂，从易得原料3－烷基－4，5－二氢－1－（3－氯－4－氟苯基）－1，2，4－三唑－5－酮出发，经过N－烃化反应、1，3－偶极反应、氢解、水解和酰化等反应，合成得到一系列4-取代－3－烷基－4，5－二氢－1－（3－氯－4－氟苯基）－1，2，4一三唑－5－酮类衍生物，总收率为58％-87％，其结构经瓜，1^HNMR，MS和元素分析确证．初步药理试验结果表明：所有目标化合物均有一定的ATl受体拮抗活性，其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环