【摘 要】
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设计并合成了一系列1,2,4-三唑-3-硫醚衍生物,目标化合物的化学结构经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确证;采用单晶X射线衍射法测定了(E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)
【机 构】
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湖南大学化学化工学院 长沙410082中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 北京100050;
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设计并合成了一系列1,2,4-三唑-3-硫醚衍生物,目标化合物的化学结构经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确证;采用单晶X射线衍射法测定了(E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)-5-乙基-4H-1,2,4-三唑-3-丙硫醚(1c)的晶体结构.目标化合物体外神经氨酸酶(Neuraminidase,NA,H1N1)抑制活性测试结果表明,大部分化合物1具有较好的NA抑制活性,其中(E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)-5-乙基-4H-1,2,4-三唑-3-乙硫醚(1b)和1c的NA抑制活性最佳,其IC50值分别为(6.86±2.08)和(9.1±1.56) μg/mL.
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