KCNQ1钾离子通道及其小分子调节剂

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KCNQ1钾通道属电压门控Kv7亚家族,主要分布在心脏组织,与其辅助亚基KCNE1形成复合体,介导一种缓慢激活的外向钾电流I_(K8),在动作电位复极化中扮演重要角色。KCNQ1基因突变可致一种严重的心律失常,即长QT间期综合征。KCNQ1在其他组织亦有分布并参与胰岛素分泌调节和上皮细胞电解质转运等生理过程。作为潜在的药物靶点,KCNQ1的小分子调节剂可能被用来治疗心律失常等疾病。本文综述KCNQ1通道在生理及小分子调节剂方面的研究进展。 The KCNQ1 potassium channel belongs to the voltage-gated Kv7 subfamily, which is mainly distributed in the heart tissue and forms a complex with its helper subunit KCNE1, mediating a slowly activating outward potassium current I_ (K8) which plays an important role in repolarization of action potentials Character. KCNQ1 gene mutation can cause a serious arrhythmia, long QT syndrome. KCNQ1 is also distributed in other tissues and participates in physiological processes such as insulin secretion regulation and epithelial cell electrolyte transport. As potential drug targets, small molecule regulators of KCNQ1 may be used to treat diseases such as arrhythmias. This article reviews the progress of KCNQ1 channels in physiological and small molecule modulators.
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