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蛇葡萄素为葡萄科蛇葡萄属植物藤荼（Ampelopsis grossedentata （Hand-Mazz） W. T. Wang）的主要活性成分。具有抗肿瘤、抗菌、降血脂，保肝等多方面的药理活性，并且资源丰富、来源广泛，具有很高的开发利用价值。但蛇葡萄素的结构使其溶解性不佳、稳定性和生物利用度很低，影响其临床前研究以及今后的临床应用。本文就目前蛇葡萄素结构修饰的方法及不同剂型的开发情况作一综合评述，希望能为今后更好的开发利用蛇葡萄素提供一定参考。