β_2-AR激动剂BI-167107的合成

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BI-167107是一种新的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,在鉴定G蛋白偶联受体(GPCR)/配体络合物的结构方面具有重要应用.以2-硝基间苯二酚为原料,经过七步反应,合成了目标化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.此合成路线的优点是避免了使用有毒试剂,可以便捷地用于制备较大量的BI-167107及结构相近的苯并噁嗪类化合物. BI-167107 is a novel long-acting β2-adrenergic receptor (β2-AR) agonist with important applications in identifying the structure of G-protein coupled receptor (GPCR) / ligand complexes. The 2- Nitro resorcinol as starting material, the target compound was synthesized via seven steps and its structure was confirmed by 1H NMR, 13C NMR and MS.The advantage of this synthetic route is that it avoids the use of toxic reagents and can be conveniently used to prepare A large number of BI-167107 and similar structures of benzoxazine compounds.
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