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抑制表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导通路是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效策略.现在临床上应用的主要是酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的第一代产品-吉非替尼(Gefitinib)和埃罗替尼(erlotinib).临床前和早期临床试验已经证明第二代TKIs可以提高患者的生存率.因此,本文重点讨论治疗NSCLC最具发展前途的四种第二代TKIs:EKB-569、HKI-272、CI-1033和ZD-6474.