【摘 要】
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为满足临床对HIV药物的需求,优化了HIV核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨的合成工艺。以苯甲酸钠和溴乙醛缩二乙醇为原料,经五步反应,即缩合、缩醛水解、脂肪酶Novozyme 435催化
【基金项目】
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湖北省技术创新专项重大项目(2017ACA086)
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为满足临床对HIV药物的需求,优化了HIV核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨的合成工艺。以苯甲酸钠和溴乙醛缩二乙醇为原料,经五步反应,即缩合、缩醛水解、脂肪酶Novozyme 435催化环化和酰化,合成中间体(2R,5S)-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷,然后将其进行偶联、水解反应得到99.7%纯度的恩曲他滨,总收率为51.3%。制备的化合物通过核磁共振氢谱(1H NMR)以及核磁共振碳谱(13C NMR)确证。与已有工艺相比,本合成工艺具有安全性好、收率高、成本低的特点,易于生产出符合原
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