【摘 要】
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目的研究3,4-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮(Ⅱ)类化合物的抗炎镇痛作用构效关系.方法通过2-吡咯甲酸甲酯与N-氯乙腈的烃基化反应,制得N-氰甲基吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),Ⅳ经还原、
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目的研究3,4-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮(Ⅱ)类化合物的抗炎镇痛作用构效关系.方法通过2-吡咯甲酸甲酯与N-氯乙腈的烃基化反应,制得N-氰甲基吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),Ⅳ经还原、环合、Friedel-Crafts酰基化反应,生成6-芳酰基-2-甲基-3,4-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮类化合物;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性.结果与结论合成了13个目标化合物;小鼠试验表明,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中,ZP163的作用活性与对照药布洛芬相似.
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