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本文在比较详细地介绍了6-位非氟喹诺酮（NFQs）的发现、发展及其代表物T-3811出现全过程的基础上，阐述了NFQs的结构优化策略，7-和8-位取代基对抗菌活性的影响等。构-效关系研究表明，6-氟代对抗菌活性的贡献大小主要取决于7-位取代基的性质，活性越强的NFQs6-位引入氟原子对其活性的贡献越小，从而为NFQs的进一步发展奠定了理论基础。本文还简要介绍了NFQs具有比氟喹诺酮（FQs）更小的基因毒性、更优良的体内活性、与靶酶相互作用以及更不易产生耐药性等特点。总之，具有优良抗菌活性的NFQs的出现，