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随着当今生物技术的迅猛发展，治疗性多肽以其易于设计和高靶向特异性，成为中枢神经系统疾病药物研发的热点，但治疗性多肽很难跨越血脑屏障的阻碍进入中枢神经系统和靶细胞内，加之其在体内的不稳定性，严重制约了其在中枢神经系统疾病中的应用。本文现围绕治疗性多肽透过血脑屏障靶向中枢神经系统给药的研究进展进行综述，对比分析治疗性多肽结合其他分子增加穿透力、特异性和稳定性的方法，以期为靶向中枢神经系统药物的开发提供帮助。