两种中国南海软珊瑚的化学成分与生物活性研究

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本论文介绍了对采集自中国南海的一个种名未知的短指软珊瑚(Sinularia sp.)和一种肉芝软珊瑚(Sarcophyton mililatensis)进行了系统的化学成分和生物活性研究。利用薄层层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析、半制备HPLC等色谱方法,从2种生物样品中共分离得到35个化合物,其中10个为新化合物。新化合物又可以分为西松烷类型化合物8个、甾体类型化合物2个。化合物的结构是通过分析1H,13C NMR、2D NMR、HR-MS、UV、IR、旋光、ECD等波谱学数据以及比对已报道的已知化合物数据确定的。部分结构的绝对构型是通过改进型Mosher法、八区律规则法及TDDFT-ECD量子化学计算确定的。在生物活性实验中,一些化合物表现出较好的生物活性。这丰富了我国南海海洋生物的化学多样性。而且通过分析构-效关系,为我们进一步深入开发与利用我国南海海洋生物资源提供了依据。在对采集自海南西瑁岛的一种未知种短指软珊瑚(Sinularia sp.)的化学成分和生物活性研究中,从珊瑚的丙酮提取物中共分离得到14个化合物,其中2个为新化合物(2-13*和2-14*),12个已知化合物。值得注意的是,化合物2-13*结构上拥有一个罕见的二氢呋喃环片段;化合物2-14*的绝对构型则是通过改进型Mosher方法确定。在抗A549和HL-60的细胞毒活性测试方面,化合物2-13*和2-14*对人白血病细胞株HL-60表现出显著的细胞毒活性,IC50分别为1.79μM和4.03μM。在对肉芝软珊瑚(Sarcophyton mililatensis)的化学成分和生物活性研究中,从珊瑚的丙酮提取物中共分离得到了21个化合物,其中8个为新化合物(3-4*,3-9*,3-10*,3-11*,3-16*3-19*),13个为已知化合物。其中化合物3-9*的绝对构型是通过运用改进型Mosher方法确定的;化合物3-16*和3-17*的绝对构型是通过ECD光谱实验确定的;化合物3-4*的绝对构型则是通过运用TDDFT-ECD计算确定的。在生物活性测试中,已知化合物3-7表现出对HL-60和A549的增殖有明显的抑制活性,IC50分别为0.78μM和1.26μM。化合物3-7和3-16*还测试出对TNFα诱导的NF-kB活化表现出中等抑制活性,IC50分别为22.52μM和35.23μM。
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