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目的研究中药龙胆苦苷（保肝、利胆中药活性成分）在健康受试者尿中的药代动力学。方法筛选12名健康受试者按双拉丁方设计，分别静脉滴注龙胆苦苷80、240、400mg，用LC／MS／MS法测定各时段的尿药浓度，用WinNonlin软件计算尿药代动力学参数。结果3个剂量下原药的最大尿排速率分别为20．5、60．8、105．5mg·h^-1（tmax为0．75h），尿排速率-时间曲线下面积分别为51．1、144．7、269．8mg；25．5h累积尿排量分别为61．3、172．7、319．1mg，经统计均与