四环素胃溶微囊的制备工艺及其体外释放性能研究

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为了制备理想的胃靶向四环素掩味制剂,以聚丙烯酸树酯Ⅳ为囊材,通过乳化溶剂挥发法制备四环素微囊,并采用正交法优化溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的相对用量,筛选得最佳工艺组微囊载药量为69.58%,包封率为48.10%。体外评价结果显示,在近中性(pH6.6)口腔介质中,四环素从微囊中的释放得到有效抑制,5 min释放总药量的2.2%,即便30 min内也仅5.6%;随着释放介质的pH下降,四环素的释放速率显著加快,在胃酸(pH1.0)介质中,5 min即可释放出总药量的47.7%,2 h可达80%以上。该四环素
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