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目的 探讨自制5-氟尿嘧啶聚乳酸微球的药物特性及安全性.方法通过恒温振荡法观察5-氟尿嘧啶聚乳酸微球体外释药特性;采用60Co灭菌方法消毒灭菌;5-氟尿嘧啶聚乳酸微球植入小鼠背部皮下,隔日处死小鼠后观察皮肤及微球,以检测微球的体内稳定性;将微球植入玻璃体腔后,定期测定房水中药物含量,观察其体内释药特性,并分别于注药前及注药后第2d、5d、9d、14d行F-ERG检查,于第28d时将动物处死,行组织病理学检查,以及扫描电镜、透射电镜检查,观察5-FU微球对角膜、房角、视网膜的影响.结果 5-氟尿嘧啶聚乳酸微球在体外释药672h,累积释放百分率为72.3%,具有明显的缓释作用;60Co灭菌后药物含量及形态无明显变化;小鼠皮下埋植1月后,微球有破碎粘连现象,微球在小鼠体内组织相容性良好;房水中药物含量测定表明氟尿嘧啶聚乳酸微球有明显的缓释作用,体内药物浓度在较长时间维持较高水平,T1/2为379.05h;视网膜电流图潜时及波幅注药前后无明显改变,组织学检查及电镜检查,注药眼与对照眼未见明显差别.结论本研究制备的氟尿嘧啶聚乳酸微球具有明显的缓释作用,60Co灭菌方法可靠,体内药物浓度在较长时间维持较高水平,注入玻璃体腔后未产生明显的毒副作用.5-氟尿嘧啶聚乳酸微球有望成为一种理想的抑制增殖性玻璃体视网膜病变的方法。